摘要：
目的研究高比活度亲肝癌肽125I-WH16的制备及其与HepG2人肝癌细胞的体外结合特性.方法采用Iodogen法碘标记WH16,用高效液相色谱法分离纯化并鉴定标记产物.①将125I-WH16与HepG2细胞进行体外细胞量(或保温时间)-计数实验,以得到较佳的体外结合条件;②比较HepG2与正常肝细胞(L02)的125I-WH16平均结合计数,以检验其特异性;③125I-WH16与HepG2细胞进行体外饱和结合实验,研究其亲和特性.结果①125I标记率50%,125I-WH16比活度8.21×10 15Bq/mol,放化纯95%,放射性浓度6.64×108 Bp/L,-20℃保存24h后放化纯仍为95%.②125I-WH16与HepG2细胞结合具有细胞依赖性,较佳保温时间为3 h;相同条件下,125 I-WH16与HepG2细胞、L02细胞之间平均特异性结合计数有明显差异;125I-WH16与HepG2细胞结合具有可饱和性,Scatchard作图提示HepG2细胞仅含一种WH16受体,Kd为(1.42±0.28)nmol/L,Bmax为(12.15±0.63)pmol/L;Hill系数为1.03,接近于1.结论WH16的放射性标记物在肝癌显像及生物靶向治疗中可能有潜在的应用前景.
