目的探讨99Tcm-[联肼尼克酰胺（HYNIC）-BMS-200261]（N-三羟甲基甘氨酸）[三苯基膦三间磺酸钠盐（TPPTS）][99Tcm-（HYNIC-BMS-200261）（tricine）（TPPTS）]显像用于检测人乳腺癌蛋白酶激活受体-1（PAR-1）表达水平的可靠性。方法选取PAR-1表达水平高、中、低的3种人乳腺癌细胞株（MDA-MB-435、MDA-MB-231和MCF-7）制备荷瘤裸鼠,每种各5只,行99Tcm-（HYNIC-BMS-200261）（tricine）（TPPTS）γ显像,勾画感兴趣区,计算肿瘤/正常组织放射性（T/NT）比值;显像结束后取出肿瘤组织,计算其放射性摄取值[每克组织百分注射剂量率（%ID/g）],并行PAR-1免疫荧光染色进行半定量分析。采用单因素方差分析和Pearson相关分析处理数据。结果 MDA-MB-435、MDA-MB-231和MCF-7荷瘤裸鼠注射后2 h显像的T/NT比值分别为3.03±0.32、2.27±0.25和1.51±0.13;肿瘤组织对应的放射性摄取值分别为（1.03±0.15）、（0.56±0.14）和（0.30±0.06）%ID/g;肿瘤组织免疫荧光染色PAR-1表达水平分别为（17.22±2.71）%、（10.78±1.95）%和（2.80±1.18）%;上述指标均为MDA-MB-435)MDA-MB-231)MCF-7（F值:47.66、46.36和62.35,均P(0.05）。注射后2 h显像的T/NT比值、肿瘤组织放射性摄取值与免疫荧光染色PAR-1表达水平有相关性（r值:0.934和0.929,均P(0.05）。结论 99Tcm-（HYNIC-BMS-200261）（tricine）（TPPTS）显像有望成为探测乳腺癌PAR-1受体表达水平的有效方法。