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利用caco-2细胞单层模型评价p-糖蛋白对安妥沙星转运的影响

Evaluation of P-gp on the transport of antofloxacin by using Caco-2 cell monolayer model

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资源类型:

收录情况: ◇ 统计源期刊 ◇ 北大核心 ◇ CSCD-C

机构: [1]北京大学第一医院临床药理研究所 [2]首都医科大学附属北京同仁医院药品临床研究基地
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关键词: Caco-2细胞单层模型 安妥沙星 表观渗透率

摘要:
目的评价P-糖蛋白抑制剂酮康唑对安妥沙星转运的影响。方法利用人源结肠腺癌系Caco-2细胞单层模型对安妥沙星进行双向转运,采用高效液相色谱法对安妥沙星进行定量分析,计算其表观渗透系数(Papp)。结果加入酮康唑后,低浓度安妥沙星(100μmol/L)Papp(B-A)/Papp(A-B)由4.12降至1.23(P(0.01),高浓度安妥沙星(500μmol/L)Papp(B-A)/Papp(A-B)由3.54降至1.22(P(0.01)。结论安妥沙星在Caco-2细胞单层模型中的转运机制可能以主动转运为主,P-糖蛋白参与其从细胞基底侧向管腔面的分泌。

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第一作者:
第一作者机构: [1]北京大学第一医院临床药理研究所
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