摘要：
目的从受体药理特性上分析米非司酮的抗生育作用及与糖皮质激素的作用.方法应用放射配体结合检测技术,以3H-R5020和3H-地塞米松作为示踪物,采用饱和竞争性抑制分析方法,观察米非司酮与兔、猕猴子宫胞浆孕激素受体及大鼠肝脏糖皮质激素受体结合特性.结果米非司酮可与兔、猕猴子宫胞浆孕激素受体牢固结合,很小剂量就可抑制3H-R5020与孕激素受体结合.兔子宫孕激素受体结合实验所用米非司酮与孕酮的IC50(50%抑制浓度)值分别为6.61 nmol/L 、26.20 nmol/L,差异有极显著性意义(P(0.01),RBA(相对结合力)为孕酮的4.0倍;猕猴子宫胞浆孕激素受体结合实验中米非司酮与孕酮的IC50值分别为17.20、30.20 nmol/L,差异有显著性意义(P(0.05),其RBA为孕酮的1.8倍.米非司酮可与大鼠肝脏胞浆糖皮质激素受体结合,较低浓度范围内就可抑制地塞米松与糖皮质激素受体结合,米非司酮、地塞米松的IC50分别为4.21、14.50 nmol/L,RBA为地塞米松的3.4倍.结论对孕激素受体药理特性进行评估,米非司酮与孕激素受体有很强的亲和力,表现为较强的抗孕激素作用.以孕激素受体结合力为参照标准,显示米非司酮对孕激素受体结合力强度明显强于米非司酮对糖皮质激素受体结合力强度.
