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法尼基转移酶抑制剂CA-7的抗肿瘤作用

Study on antitumor action of farnesyltransferase inhibitor CA-7

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收录情况: ◇ 北大核心

机构: [1]北京同仁医院,北京,100730 [2]中国医学科学院-中国协和医科大学药物研究所,北京,100050
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关键词: 法尼基转移酶抑制剂 CA-7 抗肿瘤作用

摘要:
目的研究经筛选出的法尼基转移酶抑制剂(farnesyltransferase inhibitors,FTIs)CA-7的抗肿瘤作用.方法用放射标记沉淀法筛选FTIs,结合MTT和SRB实验方法,对化合物CA-7进行研究,以生长曲线和集落形成试验研究其对不同类型细胞作用的特点,动物移植瘤实验观察CA-7的体内抑瘤作用.结果在初筛的60多个化合物中CA-7对法尼基转移酶(farnesyltransferase,FTase)抑制作用最强,IC50为7.5×10-8 mol*L-1.CA-7对几种被选瘤株表现出一定的选择性抑制作用,对小鼠实体型肝癌H22及Lewis肺癌有一定的治疗作用.结论 CA-7是一种作用于法尼基转移酶的潜在的抗肿瘤药物.

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第一作者机构: [1]北京同仁医院,北京,100730
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