摘要:
目的 :探讨人眼睫状体组织 FP受体特性及 Xalatan作用机制 ,为寻找新的结构类似物提供可靠的检测手段。方法 :应用放射配基受体结合实验技术测定 37只正常人眼睫状体组织 FP受体的饱和曲线和竞争结合曲线 ,用 Scatchard分析法计算受体及其激动剂的特征参数。结果 :3H- PGF2α与人眼睫状体组织 FP受体的 KD值为 (3.70± 1.5 6 ) nmol/L,人眼睫状体组织 FP受体密度为 (16 2 .36± 2 8.42 ) fmol/mg蛋白 ;Xalatan的 IC5 0 =6 .0 3± 2 .2 0 nmol/L,KI 为 4.71± 1.86 nmol/L;PGF2 α的 IC5 0 =5 .37±2 .89nmol/L,KI 为 4.19± 0 .79nmol/L。Xalatan与 PGF2α在作用强度方面差异无相显著性 (t=1.36 8,P)0 .0 5 )。结论 :正常人眼睫状体组织存在高亲和力的 FP受体 ,Xalatan对人眼睫状体组织的 FP受体具有与 PGF2α相似的作用机制和激动活性。此方法结合临床可用于寻找新的 PGF2α结构类似物时生物活性的筛选