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文章类型：
机构：
[1]首都医科大学附属北京同仁医院药物临床试验机构
首都医科大学附属北京同仁医院
首都医科大学附属同仁医院
[2]北京大学第一医院临床药理研究所
出处：
ISSN：
关键词：
Caco-2细胞
P-gp底物
流式细胞仪
药物转运
摘要：
目的以Caco-2细胞模型筛选妥舒沙星、斯帕沙星、辛伐他汀是否为P-糖蛋白（P-gp）的底物。方法以Caco-2细胞为模型,以酮康唑、兰索拉唑为对照,用流式细胞仪测定妥舒沙星、斯帕沙星、辛伐他汀对Caco-2细胞表面的P-gp转运罗丹明-123的影响,经筛选得到可能为P-gp底物的药物后,再用药物转运实验,验证其是否为P-gp的底物。结果妥舒沙星和斯帕沙星存在明显抑制P-gp向细胞外转运罗丹明-123的作用;在加入P-gp抑制剂（酮康唑）后,妥舒沙星的PappBL→AP/PappAP→BL由10.03±0.47降至0.93±0.19,斯帕沙星PappBL→AP/PappAP→BL由2.54±0.12降至1.02±0.04。结论流式细胞仪联用罗丹明-123可简单有效地从多种药物中筛选出可能是P-gp底物的药物（如妥舒沙星和斯帕沙星）及转运机制等。
第一作者：
第一作者机构：
[1]首都医科大学附属北京同仁医院药物临床试验机构
通讯作者：
推荐引用方式(GB/T 7714)：
贾超,魏敏吉,邵克花,等.流式细胞仪筛选p-糖蛋白的底物或抑制剂[J].中国临床药理学杂志.2012,28(1):53-55.
