肿瘤细胞由于存在代谢重编程的特性表现出高糖酵解率，导致乳酸过量产生以及细胞外酸度增加。单羧酸转运蛋白（monocarboxylate transporter,MCT）通过介导跨细胞膜的质子耦合乳酸转运，对维持这种代谢表型至关重要，也有助于肿瘤细胞pH值调节。溶质载体16(solute carrier 16,SLC16)基因家族编码的蛋白质MCT1和MCT4亚型在实体瘤和血液恶性肿瘤等多种肿瘤中过度表达。与特定生理环境中发生的情况类似，MCT1和MCT4能够介导肿瘤细胞之间以及肿瘤微环境中的肿瘤和基质细胞之间的乳酸穿梭。这种形式的代谢合作方式是引起多种重要的肿瘤侵袭性特征的原因，包括细胞增殖、存活、血管生成、迁移、侵袭、转移、免疫耐受和治疗抵抗。对MCT功能调节了解的日益深入为临床实践中可预见的新型抑制剂的设计提供了新途径。全文概述MCT亚型在肿瘤中的作用，总结其药理学靶向的最新进展，以及新型有效的选择性MCT1和/或MCT4抑制剂在肿瘤治疗中的潜力。