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99Tcm标记的新型糖基化生长抑素生物学评价

Biological Properties Evaluation of a Novel Glycosylated Somatostatin Labeled With 99Tcm

文献详情

资源类型:

收录情况: ◇ 统计源期刊 ◇ 北大核心

机构: [1]中国原子能科学研究院 同位素研究所,北京,102413 [2]北京大学基础医学院 生物物理系,北京,100083 [3]中国同位素公司,北京,100045 [4]首都医科大学 附属北京同仁医院,北京,100730
出处:
ISSN:

关键词: 99Tcm 葡聚糖 生长抑素 血液半衰期 肿瘤

摘要:
以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(MAG2Lys)为原料,合成了新型生长抑素配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys,并对其进行了99Tcm标记;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-MAG2Lys的IC50值;并用99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除以及肿瘤模型动物显像实验.结果表明:配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50与SMS相近;99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半减期为2.4 h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后4 h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取.以上结果表明,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤显像剂.

基金:
语种:
第一作者:
第一作者机构: [1]中国原子能科学研究院 同位素研究所,北京,102413
通讯作者:
通讯机构: [1]中国原子能科学研究院 同位素研究所,北京,102413 [2]北京大学基础医学院 生物物理系,北京,100083 [3]中国同位素公司,北京,100045
推荐引用方式(GB/T 7714):

资源点击量:23549 今日访问量:0 总访问量:1282 更新日期:2025-04-01 建议使用谷歌、火狐浏览器 常见问题

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