资源类型：
收录情况：
◇ 统计源期刊
◇ 北大核心
◇ CSCD-C
文章类型：
机构：
[1]北京大学 基础医学院 生物物理系,北京,100083
[2]中国同位素公司,北京,100045
[3]首都医科大学 附属北京同仁医院,北京,100730
首都医科大学附属北京同仁医院
首都医科大学附属同仁医院
出处：
ISSN：
关键词：
葡聚糖
生长抑素
99Tcm
肿瘤
显像
摘要：
以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及巯基乙胺(Cysteamine)为原料,合成糖基化生长抑素配体化合物SMS-Dx10-Cysteamine;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射性配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-Cysteamine的IC50值;利用葡庚糖转换络合进行SMS-Dx10-Cysteamine 的99Tcm标记,重点探讨99Tcm标记条件及标记物体外稳定性;并用99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除及肿瘤模型动物显像实验.结果表明:配体化合物SMS-Dx10-Cysteamine保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50值与SMS相近;在最佳标记条件:0.3 g/L SnCl2,5 g/L SMS-Dx10-Cysteamine,标记介质pH=6.0,室温下反应30 min,99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS标记率约为85%,经分离纯化后,其放射化学纯度大于99%,标记物体外稳定;99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半衰期为2.38 h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后6 h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取,99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS有望成为一种生长抑素受体阳性肿瘤显像剂.
基金：
国家自然科学基金资助项目(30370421);教育部留学回国人员科研启动基金资助项目(2004)
第一作者：
第一作者机构：
[1]北京大学 基础医学院 生物物理系,北京,100083
通讯作者：
通讯机构：
[1]北京大学 基础医学院 生物物理系,北京,100083
[2]中国同位素公司,北京,100045
推荐引用方式(GB/T 7714)：
翟士桢,杜进,戴皓洁.糖基化生长抑素99Tcm标记及生物学评价[J].核化学与放射化学.2007,29(2):102-107.
