目的研究米格列奈钙片（治疗2型糖尿病药）的人体药代动力学特点。方法 30名健康受试者（男女各半）随机分为3组,分别单剂量口服米格列奈钙片5,10和20 m g,LC-MS/MS法测定血浆中米格列奈的浓度。DAS 2.0计算药代动力学参数。结果 5,10,20 mg剂量组的主要药代动力学参数:tm ax分别为（0.44±0.22）,（0.57±0.33）和（1.50±0.53）h;Cm ax分别为（578.96±119.30）,（834.98±202.02）和（1337.93±542.13）μg.L-1;AUC0-t分别为（815.97±196.21）,（1535.78±403.10）和（3624.79±1053.75）μg.h.L-1;AUC0-∞分别为（827.54±204.97）,（1560.56±418.55）和（3710.05±1066.10）μg.h.L-1;t1/2分别为（1.15±0.25）,（1.32±0.09）和（1.29±0.25）h。结论单次口服米格列奈钙片在520 mg内,体内符合线性药代动力学特征。