目的评价中国健康受试者单次服用不同剂量以及连续多次服用右旋佐匹克隆的药代动力学特征。方法单次给药组12名受试者随机、交叉、空腹口服右旋佐匹克隆1.5,3.0,6.0 mg;多次给药组8名受试者每天空腹口服右旋佐匹克隆3.0 mg,连续7 d。用HPLC-MS/MS法测定不同时间点血浆右旋佐匹克隆的浓度,用3P97程序计算药代动力学参数并对给药剂量与Cmax和AUC进行线性相关性分析。结果单次口服右旋佐匹克隆1.5,3.0,6.0 mg的药代动力学参数如下:Cmax分别为（18.08±4.65）,（38.29±15.41）,（76.38±23.34）ng·mL-1;tmax分别为（0.94±0.39）,（1.04±0.63）,（1.08±0.51）h;AUC0-t分别为（110.90±23.06）,（227.36±62.41）,（504.10±140.13）ng·mL-1·h;t1/2分别为（5.84±1.03）,（5.53±1.91）,（6.17±1.23）h。多次给药的药代动力学参数如下:Cmax为（33.43±5.63）ng·mL-1,tmax为（1.38±0.50）h,AUCss为（263.30±51.21）ng·mL-1·h,t1/2为（6.74±1.49）h。主要不良事件包括口苦或味觉异常等,停药后均自行缓解或消失。结论右旋佐匹克隆在1.56.0 mg内呈剂量比例关系的线性药代动力学特征,该药用于人体的安全性及耐受性良好。