目的建立体外模拟体内肠道细胞——人结肠癌上皮细胞（the human colon adenocarcinoma cell line,Caco-2）的Transwell模型,以此研究钩藤碱在Caco-2细胞模型上的跨膜转运特征。方法采用聚酯碳酸酯膜连续培养Caco-2细胞21d,形成致密的单层细胞模型。然后对影响钩藤碱在Caco-2细胞模型上转运特征的因素（包括浓度、时间及跨膜转运蛋白P-糖蛋白）进行考察;同时采用液相色谱-质谱法对溶液中钩藤碱的含量进行测定。结果钩藤碱在Millicell系统上的转运量具有一定的浓度-时间依赖性,主要以主动转运的方式进行吸收,且随着时间和药物浓度的增加,转运量明显增加。不同浓度钩藤碱从细胞基底侧（basolateral,BL）到细胞刷状缘侧（apical,AP）的表观渗透系数（apparent permeability coefficient,Papp）与AP侧到BL侧的Papp比值均在1.5以上,且钩藤碱从BL侧到AP侧的外排速率明显高于从AP侧到BL侧的吸收速率。当加入P-糖蛋白抑制剂后,药物由BL侧向AP侧的转运量显著减少,而由AP侧到BL侧的转运量显著增加。结论钩藤碱在Caco-2细胞上转运存在一定的浓度及时间依赖性,且P-糖蛋白介导钩藤碱在Caco-2细胞上转运。